Zhang HK ( 张洪奎 )

ResearcherID: G-3428-2010

College of Chemistry & Chemical Engineering

Email: hkzhang@xmu.edu.cn

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C-Papers (8)

2012
  • 1. 构建实验课程体系,培养合格化学人才. 实验技术与管理, 2012, 1
2011
  • 1. (8R,8aS)-及(8R,8aR)-8-羟基-5-吲哚里西啶酮的不对称合成:两个有用的羟基吲哚里西啶合成砌块. 中国科学:化学, 2011, 4
  • 2. 开展探索性实验 培养学生创新精神. 中国大学教学, 2011, 11
2009
  • 1. s-油酰丙醇胺对人脐静脉内皮细胞黏附分子表达的影响 . 中国生化药物杂志 , 2009, 2
  • 2. (3S,4R)-3,4-(二氧丙叉基)-N-氧化吡咯烷与丙烯酸甲酯的环加成反应研究 . 厦门大学学报(自然科学版) , 2009, 1
  • 3. 国家级实验教学示范中心建设的探索与实践 . 高等理科教育 , 2009, 1
  • 4. “有机化学实验”精品课程建设的探索与实践 . 中国大学教学 , 2009, 8
2007
  • 1. 由D-(-)-核糖合成Aigialomycin D C2′~C7′片段的简捷方法. 高等学校化学学报, 2007, 04



Patents (14)

  • 1. 2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用
  • 【Application Number】
  • CN201410045539.9
  • 【Application Date】
  • 2014-02-08
  • 【Patent Number】
  • CN103751160B
  • 【Publication Date】
  • 2016-01-20
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 张洪奎; 黄培强; 李莉; 林天伟; 陈航姿; 刘元
  • 【Abstract】
  • 2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用,涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体,组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型;所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子,进而缓解脓毒症小鼠的症状,延长其存活率,具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单,容易制备。
  • 2. 一种1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN201210345471.7
  • 【Application Date】
  • 2012-09-18
  • 【Patent Number】
  • CN102826985B
  • 【Publication Date】
  • 2015-08-19
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 张洁; 黄培强
  • 【Abstract】
  • 一种1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法,涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮:1)将3, 4, 5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3, 4, 5-三烷氧基苯甲酰胺;2)N-甲氧基-N-甲基-3, 4, 5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1, X=Cl、Br、I)作用得到1-(3, 4, 5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮;3)用三氯化铝脱除1-(3, 4, 5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基,得到1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富,价格便宜,工艺简便,产率较高,易于规模化生产。
  • 3. 1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用
  • 【Application Number】
  • CN201210345453.9
  • 【Application Date】
  • 2012-09-18
  • 【Patent Number】
  • CN102920687B
  • 【Publication Date】
  • 2014-11-05
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 张洪奎; 黄培强; 王渊; 王维嘉; 陈航姿; 邢永振; 张洁
  • 【Abstract】
  • 1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用,涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物,该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型,如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。
  • 4. 降血糖药物分子TAPA的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201110237472.5
  • 【Application Date】
  • 2011-08-18
  • 【Patent Number】
  • CN102351702B
  • 【Publication Date】
  • 2014-08-13
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 郑剑峰; 王志刚; 张洪奎
  • 【Abstract】
  • 降血糖药物分子TAPA的合成方法,涉及具有降血糖功能的药物分子。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,先用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与格氏试剂加成再酸化消除得到氢化茚4,4与臭氧气体在有机碱作用下裂解直接得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸5;最后在氯化亚砜存在下,5与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯TAPA。各步骤操作分离简单,路线较短,产率较高,试剂均为常用廉价试剂,适合大量生产。
  • 5. 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN200810072234.1
  • 【Application Date】
  • 2008-11-18
  • 【Patent Number】
  • CN101407459B
  • 【Publication Date】
  • 2013-03-27
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 吴乔; 黄培强; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料,首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2,在AlCl3作用下,2发生分子内酰化得化合物3,3经保护羟基后,与格氏试剂反应,得到相应的烷氧茚5,烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6,6用不同的醇酯化,接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。
  • 6. 2-[(2, 3, 4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN201010211446.0
  • 【Application Date】
  • 2010-06-23
  • 【Patent Number】
  • CN101891618B
  • 【Publication Date】
  • 2012-10-31
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 黄培强; 张洪奎; 郑忠辉; 林圣彩; 占艳艳; 庄佳佳; 陈航姿; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种有机小分子化合物。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与Grignard试剂加成,再用酸脱水成为氢化茚4;用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5;5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7;最后在氯化亚砜存在下,7与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶,可用于制备抗糖尿病药物。
  • 7. 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN200810072183.2
  • 【Application Date】
  • 2008-11-19
  • 【Patent Number】
  • CN101402573B
  • 【Publication Date】
  • 2012-07-04
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 曾惠妮; 黄培强; 吴乔; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料,经酯化,保护羟基,还原酯基成醇4,再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理,得到腈化物6,6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8;在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下,8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9),最后,脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外,采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。
  • 8. (3R, 4R)-3, 4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200710009687.5
  • 【Application Date】
  • 2007-10-19
  • 【Patent Number】
  • CN101139314B
  • 【Publication Date】
  • 2010-10-13
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 徐守强; 黄培强
  • 【Abstract】
  • (3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法,涉及一种环状含氮有机化合物。提供一种起始原料便宜易得,产率较高,工艺简便的(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法。将(3R,4R)-3,4-二羟基-γ-丁内酯溶于丙酮,乙腈或N,N-二甲基甲酰胺中,制备双羟基保护的γ-丁内酯(5a,5b,5c);由(5a,5b,5c)制备γ-羟基酰胺(6a,6b,6c);由(6a,6b,6c)制备中间产物γ-溴代酰胺(7a,7b,7c);由(7a,7b,7c)制备双羟基保护的吡咯烷-2-酮(8a,8b,8c),由(8a,8b,8c)制备(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮。
  • 9. 光学活性2, 3-二羟基丁内半缩醛衍生物的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200710009462.X
  • 【Application Date】
  • 2007-08-28
  • 【Patent Number】
  • CN101130529B
  • 【Publication Date】
  • 2010-10-13
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 曾静
  • 【Abstract】
  • 光学活性2,3-二羟基丁内半缩醛衍生物的制备方法,涉及一类手性中间体。提供一种以廉价易得的酒石酸酯为原料,工艺简单,收率高的光学活性2,3-二羟基丁内半缩醛衍生物的制备方法。其步骤为:酒石酸酯(3)的制备;R1为烷基或苄基或硅基等保护的酒石酸酯(4)的制备;1,4-丁二醇(5)的制备;2,3-二羟基丁内半缩醛衍生物(1)的制备。合成工艺条件温和、收率高、易于操作、产物的光学纯度高,是一种方便、经济、高效的合成光学活性2,3-二羟基丁内半缩醛衍生物(1)的方法。
  • 10. 3, 4, 5-三羟基哌啶生物碱的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200610123047.2
  • 【Application Date】
  • 2006-10-30
  • 【Patent Number】
  • CN100582094C
  • 【Publication Date】
  • 2010-01-20
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 陈伟强
  • 【Abstract】
  • 3,4,5-三羟基哌啶生物碱的制备方法,涉及一种化合物合成方法。提供一种以方便易得 的光学纯2,3-二羟基-γ-丁内酯(5A或5B)为原料,合成路线通用、灵活、简捷,对具有光 学活性的化合物2及4能达到100%的立体化学选择性的3,4,5-三羟基哌啶生物碱制备方法。 制备(R,R)-和(S,R)-2,3-二羟基-内半缩醛(6A和6B),制备(R,S)-和(S,S)-烯醇(7A和7B), 制备(R,S)-和(S,S)-磺酸酯(8A和8B),制备环氧化物(9Aα,9Aβ9Bα,9Bβ),制备3,4,5-三羟 基哌啶衍生物(10Aα,10Aβ10Bα,10Bβ),制备3,4,5-三羟基哌啶(1~4)盐酸盐。
  • 11. 一种二十八烷醇的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200710009535.5
  • 【Application Date】
  • 2007-09-14
  • 【Patent Number】
  • CN100551887C
  • 【Publication Date】
  • 2009-10-21
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 张浩元
  • 【Abstract】
  • 一种二十八烷醇的制备方法,涉及一种高级醇的制备方法,尤其是关于二十八烷醇的制 备方法,属于有机合成领域。提供一种原料来源丰富、工艺简单、收率与纯度高、易于规模 化生产的二十八烷醇的制备方法。制备10-溴正癸醇(2),制备2-(10-溴正癸氧基)-四氢吡喃(3), 制备十八烷基磺酸酯(6),制备保护二十八烷醇2-二十八烷氧基-四氢吡喃(7),制备二十八烷 醇(8)。原料易得、工艺简单、化学收率高、产品纯度高、易于工业化和对环境较友好。
  • 12. 外消旋高柠檬酸内酯制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200610122344.5
  • 【Application Date】
  • 2006-09-25
  • 【Patent Number】
  • CN100402513C
  • 【Publication Date】
  • 2008-07-16
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 陈玲艳; 张洪奎
  • 【Abstract】
  • 外消旋高柠檬酸内酯制备方法,涉及一种高柠檬酸内酯,尤其是一种以2-氧代戊二酸酯为原料,可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2-氧代戊二酸酯为原料,可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。其步骤为将化合物1在溶剂中在一种酯与一种碱形成的负离子中反应,经萃取、浓缩、柱层析纯化,得到化合物2,碱是正丁基锂和六甲基二硅胺烷形成的六甲基二硅胺基锂或正丁基锂和二异丙胺形成的二异丙胺基锂;酯是乙酸乙酯、乙酸甲酯或乙酸叔丁酯。化合物2在一种酸中回流,得到高柠檬酸内酯3,酸为甲酸、乙酸和三氟乙酸中的至少一种。
  • 13. 二烷氨基乙醇羧酸酯的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN92112507.0
  • 【Application Date】
  • 1992-10-26
  • 【Patent Number】
  • CN1039490C
  • 【Publication Date】
  • 1998-08-12
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 陈明德; 郭奇珍; 廖联安
  • 【Abstract】
  • 二烷氨基乙醇羧酸酯R(CH2)nCOOCH2CH2NR21(Ⅰ)(R=$&CH3, p-ClC6H4O; R1=CH3, C2H5; n=1-6)是一种植物生长促进剂。它能提高作物的产量并改善其品质。本发明以甲苯为溶剂,固体酸SO42-/MxOy(SO42-/TiO2等)或Keggin型杂多酸(12-钨锗酸等)为催化剂,使羧酸与二烷氨基乙醇酯化。在反应温度100~180℃,反应时间4小时的条件下,二烷氨基乙醇羧酸酯(Ⅰ)的产率达82.5~95%。
  • 14. 1-对-氯苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基戊醇-3(PP333)的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN85102994.9
  • 【Application Date】
  • 1985-04-01
  • 【Patent Number】
  • CN85102994B
  • 【Publication Date】
  • 1987-05-27
  • 【Inventors】
  • 廖联安; 张洪奎; 郭奇珍
  • 【Abstract】
  • 1-对-氯苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基戊醇-3(PP333)的制备方法1-对-氯苯基-2-(1,2,4-三唑-1-基)-4,4-二甲基戊醇-3(1)的代号是PP333。本发明是关于在温和条件下制备PP333的方法。氯代片呐酮与1,2,4-三唑在碳酸钾碱性介质中,在催化量的聚乙二醇存在下于乙酸乙酯中反应3.5小时,得α-三唑基片呐酮(2);所得的(2)与对一氯苄卤在氢氧化钠水溶液中反应,在季铵盐相转移催化剂作用下制得三唑酮(3);所得的(3)经硼氢化钾/聚乙二醇还原,得PP333(1)。PP333是高效的植物生长延缓剂和广谱性的杀菌剂。

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