Pei-Qiang Huang ( 黄培强 )

国家百千万人才工程;国家杰出青年基金

ResearcherID: G-4094-2010

College of Chemistry & Chemical Engineering

Email: pqhuang@xmu.edu.cn

Research Area: Synthetic Methodology;Total synthesis of complex alkaloids;Coloborative Research;Ongoing projects

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C-Papers (7)

2015
  • 1. (—)-Isochaetominine推测结构的对映选择性全合成与结构修正. 有机化学, 2015, 02
  • 2. 酰胺的直接转化:仲酰胺与丹尼谢夫斯基双烯的还原环加成反应. 化学学报, 2015, 7
2014
  • 1. 有机化学进展(2011~2012). 化学通报, 2014, 7
2012
  • 1. 仲酰胺经酰胺活化直接合成酮的普适性方法. 化学学报, 2012, 18
2011
  • 1. 一个多用途吡咯烷类氮杂糖中间体的不对称合成. 厦门大学学报(自然科学版), 2011, 5
  • 2. (8R,8aS)-及(8R,8aR)-8-羟基-5-吲哚里西啶酮的不对称合成:两个有用的羟基吲哚里西啶合成砌块. 中国科学:化学, 2011, 4
2009
  • 1. 3-羟基哌啶氮α-碳负离子的形成及α-羟烷化反应 . 中国科学(B辑:化学) , 2009, 10



Patents (27)

  • 1. 涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物
  • 【Application Number】
  • CN201180030974.9
  • 【Application Date】
  • 2011-05-06
  • 【Patent Number】
  • CN103002887B
  • 【Publication Date】
  • 2016-12-21
  • 【Inventors】
  • 张晓坤; 苏迎; 周虎; 刘文; 黄培强
  • 【Abstract】
  • 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
  • 2. 一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201510038068.3
  • 【Application Date】
  • 2015-01-26
  • 【Patent Number】
  • CN104530041B
  • 【Publication Date】
  • 2016-04-13
  • 【Inventors】
  • 郑剑峰; 谢志强; 黄培强
  • 【Abstract】
  • 一种喹诺里西啶酮化合物的合成方法,涉及喹诺里西啶化合物。在0~30℃下,化合物1氯代酰丁胺在一种卤代烃溶剂或醇类溶剂中,在三氟甲烷磺酸酐、硅烷、有机碱、一种双烯作用下发生氮杂狄尔斯-阿尔德反应,经盐酸处理后,萃取、干燥、浓缩、纯化后得化合物2氯代2, 3-二氢-4-吡啶酮;在30~90℃下,化合物2氯代2, 3-二氢-4-吡啶酮在一种酮类溶剂中,在碘盐的作用下发生碘代反应,经萃取、干燥、浓缩、纯化后得化合物3碘代2, 3-二氢-4-吡啶酮;在60~100℃下,化合物3碘代2, 3-二氢-4-吡啶酮在一种卤代烃溶剂中,在引发剂和还原剂作用下发生反应,经浓缩、纯化后得化合物4喹诺里西啶酮化合物。
  • 3. 2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用
  • 【Application Number】
  • CN201410045539.9
  • 【Application Date】
  • 2014-02-08
  • 【Patent Number】
  • CN103751160B
  • 【Publication Date】
  • 2016-01-20
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 张洪奎; 黄培强; 李莉; 林天伟; 陈航姿; 刘元
  • 【Abstract】
  • 2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用,涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3, 5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体,组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型;所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子,进而缓解脓毒症小鼠的症状,延长其存活率,具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单,容易制备。
  • 4. 一种1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN201210345471.7
  • 【Application Date】
  • 2012-09-18
  • 【Patent Number】
  • CN102826985B
  • 【Publication Date】
  • 2015-08-19
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 张洁; 黄培强
  • 【Abstract】
  • 一种1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法,涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮:1)将3, 4, 5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3, 4, 5-三烷氧基苯甲酰胺;2)N-甲氧基-N-甲基-3, 4, 5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1, X=Cl、Br、I)作用得到1-(3, 4, 5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮;3)用三氯化铝脱除1-(3, 4, 5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基,得到1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富,价格便宜,工艺简便,产率较高,易于规模化生产。
  • 5. 一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201210432058.4
  • 【Application Date】
  • 2012-10-31
  • 【Patent Number】
  • CN102911136B
  • 【Publication Date】
  • 2014-11-05
  • 【Inventors】
  • 郑剑峰; 梁攀; 黄培强
  • 【Abstract】
  • 一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法,涉及一种环氧丙烷类化合物的立体选择性合成方法。茶尺蠖性信息素为Ⅰ[右旋-(3Z, 9Z, 6R,7S)-6, 7-环氧十八碳二烯]及其对映体Ⅱ[左旋-(3Z, 9Z, 6S,7R)-6, 7-环氧十八碳二烯]。提供以廉价易得的顺-2-丁烯-1, 4-二醇(1)为原料,高效率、高产率和高对映选择性的一种茶尺蠖性信息素的立体选择性合成方法。操作、分离简单,产率高,所用的试剂均为常用试剂,廉价易得,并且不需要使用保护基,路线较短, 适合大量生产。
  • 6. 1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用
  • 【Application Number】
  • CN201210345453.9
  • 【Application Date】
  • 2012-09-18
  • 【Patent Number】
  • CN102920687B
  • 【Publication Date】
  • 2014-11-05
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 张洪奎; 黄培强; 王渊; 王维嘉; 陈航姿; 邢永振; 张洁
  • 【Abstract】
  • 1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮在制备预防或治疗黑色素瘤药物中的应用,涉及一种有机小分子化合物。所述1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮可作为药用载体或赋形剂或添加剂的药物组合物,该药物组合物具有预防和治疗黑色素瘤的作用。用于治疗黑色素瘤的药物组合中可加入各种药用赋形剂、添加剂或载体。药物和药物组合还可按本领域已知方法配成肠道或非肠道给药的其它剂型,如片剂、胶囊、粒剂、注射液等。扩展了1-(3, 4, 5-三羟基)苯基-1-烷酮的在疾病治疗中的应用范围。
  • 7. 一种舞毒蛾性信息素的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201110149930.X
  • 【Application Date】
  • 2011-06-02
  • 【Patent Number】
  • CN102321050B
  • 【Publication Date】
  • 2014-08-13
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 王志刚; 郑剑峰
  • 【Abstract】
  • 一种舞毒蛾性信息素的合成方法,涉及一种环氧丙烷化合物的合成方法。提供一种以廉价易得的2-炔丙醇(1)为原料,无保护基,高效率、高对映选择性和高产率,合成工艺简便的舞毒蛾性信息素的合成方法。所述舞毒蛾性信息素为I[(+)-(7R,8S)-7,8-环氧-2-甲基十八烷]及其对映体II[(-)-(7S,8R)-7,8-环氧-2-甲基十八烷]。经过6步反应以29%的总产率合成了(7R,8S)-I,对映体过剩e.e.>98%;经过6步反应以27%的总产率合成了(7S,8R)-II,对映体过剩e.e.>99%。
  • 8. 降血糖药物分子TAPA的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201110237472.5
  • 【Application Date】
  • 2011-08-18
  • 【Patent Number】
  • CN102351702B
  • 【Publication Date】
  • 2014-08-13
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 郑剑峰; 王志刚; 张洪奎
  • 【Abstract】
  • 降血糖药物分子TAPA的合成方法,涉及具有降血糖功能的药物分子。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,先用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与格氏试剂加成再酸化消除得到氢化茚4,4与臭氧气体在有机碱作用下裂解直接得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸5;最后在氯化亚砜存在下,5与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯TAPA。各步骤操作分离简单,路线较短,产率较高,试剂均为常用廉价试剂,适合大量生产。
  • 9. 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201110067545.0
  • 【Application Date】
  • 2011-03-21
  • 【Patent Number】
  • CN102167666B
  • 【Publication Date】
  • 2013-09-18
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 郑剑峰; 彭启龙; 张真; 蓝洪桥; 肖振华; 杨瑞峰; 庹世川; 胡孔珍; 项勇刚; 危祯
  • 【Abstract】
  • 一种高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的合成方法。涉及松叶蜂性信息素,提供一种具有光学活性高对映体纯松叶蜂性信息素与立体异构体的新合成方法。从苹果酸或(3R)-羟基丁酸乙酯为原料,选择性合成了高对映体纯松叶蜂信息素及其同系物和立体异构体,且合成了一系列重要中间体化合物(R)-1,3-丁二醇12a,(S)-1,3-丁二醇12b,(R)-3-甲基-1-溴代十三烷20a(S)-3-甲基-1-溴代十三烷20b和手性3,7-二甲基-2-十五醇21~28,手性3,7-二甲基-2-十三醇29~36,手性3,7-二甲基-2-十一醇37~44。手性醇21~44经酰化即得到松叶蜂性信息素。
  • 10. 高对映体纯邻氨基醇的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN200810072232.2
  • 【Application Date】
  • 2008-11-26
  • 【Patent Number】
  • CN101412679B
  • 【Publication Date】
  • 2013-08-07
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 黄桃
  • 【Abstract】
  • 高对映体纯邻氨基醇的合成方法,涉及一种四个邻氨基醇类天然化合物。提供一种以廉价天然氨基酸——L-丙氨酸、L-丝氨酸为原料的高对映体纯邻氨基醇的合成方法。氨基酸5与K2CO3混合溶于水与醇混合溶剂,加入苄基卤代物,加热反应,经分离、纯化得到苄基保护的化合物6;化合物6以THF或MeOH溶剂稀释,与一种还原剂反应,经柱层析后得到化合物7;化合物7以CH2Cl2为反应溶剂,用Swern氧化剂氧化为醛8,控制反应混合物温度为—20~0℃,加入C11~C15的格氏试剂发生加成反应,得到化合物9;化合物9以MeOH为溶剂,用Pd/C催化氢解,分离,纯化得到高对映体纯邻氨基醇。
  • 11. 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN200810072234.1
  • 【Application Date】
  • 2008-11-18
  • 【Patent Number】
  • CN101407459B
  • 【Publication Date】
  • 2013-03-27
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 吴乔; 黄培强; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种含有单羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物提供一类结构新颖的单羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以单羟基苯甲醛1为原料,首先用Meldrum酸转化为相应的芳基苯丙酸2,在AlCl3作用下,2发生分子内酰化得化合物3,3经保护羟基后,与格氏试剂反应,得到相应的烷氧茚5,烷氧茚5氧化得2-酰基-苯乙酸化合物6,6用不同的醇酯化,接着脱除保护基得到产物单羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsM。化合物CsM可作为潜在的抗肿瘤药物或其它生物活性药物。
  • 12. 2-[(2, 3, 4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN201010211446.0
  • 【Application Date】
  • 2010-06-23
  • 【Patent Number】
  • CN101891618B
  • 【Publication Date】
  • 2012-10-31
  • 【Inventors】
  • 吴乔; 黄培强; 张洪奎; 郑忠辉; 林圣彩; 占艳艳; 庄佳佳; 陈航姿; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种有机小分子化合物。以2,3,4-三烷氧基苯甲醛1为原料,用Meldrum酸转化为3-(2,3,4-三烷氧基)苯基丙酸2;在多聚磷酸作用下,2经分子内酰化得到相应的氢化茚酮3;3与Grignard试剂加成,再用酸脱水成为氢化茚4;用四氧化锇处理4得到二羟基氢化茚5;5分别用高碘酸钠和亚氯酸钠氧化得到2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸7;最后在氯化亚砜存在下,7与无水醇反应得到目标产物2-[(2,3,4-三烷氧基-6-酰基)苯基]乙酸酯8。可激活腺苷酸活化蛋白激酶,可用于制备抗糖尿病药物。
  • 13. 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用
  • 【Application Number】
  • CN200810072183.2
  • 【Application Date】
  • 2008-11-19
  • 【Patent Number】
  • CN101402573B
  • 【Publication Date】
  • 2012-07-04
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 曾惠妮; 黄培强; 吴乔; 沈月毛
  • 【Abstract】
  • 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用,涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料,经酯化,保护羟基,还原酯基成醇4,再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理,得到腈化物6,6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8;在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下,8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9),最后,脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外,采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。
  • 14. 美国白蛾性信息素的简便立体选择性合成方法
  • 【Application Number】
  • CN201010127021.1
  • 【Application Date】
  • 2010-03-15
  • 【Patent Number】
  • CN101798293B
  • 【Publication Date】
  • 2012-05-23
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 杜宇; 郑剑峰
  • 【Abstract】
  • 美国白蛾性信息素的简便立体选择性合成方法,涉及一种环氧丙烷化合物。以廉价易得的2-炔丙醇为原料,高效、高对映选择性、高产率地合成了美国白蛾性信息素III[(9S,10R)-9,10-环氧-(3Z,6Z)-3,6-21碳二烯]和IV[(9S,10R)-9,10-环氧-(3Z,6Z)-1,3,6-21碳三烯]。8步,总产率36%合成了(9S,10R)-III;8步,总产率33%合成了(9S,10R)-IV;对映体过剩e.e.>99%。各步骤操作分离简单,产率高,所用的试剂均为常用试剂,廉价易得,路线短,适合于工业化生产的需要。
  • 15. 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法
  • 【Application Number】
  • CN200910110953.2
  • 【Application Date】
  • 2009-01-22
  • 【Patent Number】
  • CN101463074B
  • 【Publication Date】
  • 2011-06-29
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 刘良先; 彭启龙
  • 【Abstract】
  • 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法,涉及一种杂环化合物的合成方法,提供一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法。首先将D-色氨酸、邻硝基苯甲酸在碱、缩合剂和活化剂的作用下合成色氨酸邻硝基苯甲酸二肽3,3在有机碱和缩合剂、活化剂的作用下与氨基酸酯或其盐酸盐缩合得链状三肽4,4在还原剂和路易斯酸的催化体系中与原甲酸酯反应后得喹唑啉酮衍生物5,5用过氧化剂氧化后,再在碱性或中性条件下反应后得到7、8和(-)-chaetominine(1),将8与碱反应后得到(+)-10-epi-chaetominine(2)。
  • 16. 美国白蛾性信息素的合成方法
  • 【Application Number】
  • CN200910111791.4
  • 【Application Date】
  • 2009-05-16
  • 【Patent Number】
  • CN101550117B
  • 【Publication Date】
  • 2011-03-30
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 杜宇; 郑剑峰; 江丽娇; 黄桃; 吴少锋
  • 【Abstract】
  • 美国白蛾性信息素的合成方法,涉及一种环氧丙烷化合物。提供一种美国白蛾性信息素的合成方法。以廉价易得的2-炔丙醇合成的(Z)-2-炔十四碳醇为原料,高效、高对映选择性、高产率地合成了美国白蛾性信息素III[(9S,10R)-9,10-环氧-(3Z,6Z)-3,6-21碳二烯]和IV[(9S,10R)-9,10-环氧-(3Z,6Z)-1,3,6-21碳三烯]。6步,总产率25%合成了(9S,10R)-III;6步,总产率21%合成了(9S,10R)-IV;对映体过剩e.e.>99%。本发明各步骤操作分离简单,产率较高,所用的试剂均为常用试剂,廉价易得,路线较短,适合于工业化生产的需要。
  • 17. (3R, 4R)-3, 4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200710009687.5
  • 【Application Date】
  • 2007-10-19
  • 【Patent Number】
  • CN101139314B
  • 【Publication Date】
  • 2010-10-13
  • 【Inventors】
  • 张洪奎; 徐守强; 黄培强
  • 【Abstract】
  • (3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法,涉及一种环状含氮有机化合物。提供一种起始原料便宜易得,产率较高,工艺简便的(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法。将(3R,4R)-3,4-二羟基-γ-丁内酯溶于丙酮,乙腈或N,N-二甲基甲酰胺中,制备双羟基保护的γ-丁内酯(5a,5b,5c);由(5a,5b,5c)制备γ-羟基酰胺(6a,6b,6c);由(6a,6b,6c)制备中间产物γ-溴代酰胺(7a,7b,7c);由(7a,7b,7c)制备双羟基保护的吡咯烷-2-酮(8a,8b,8c),由(8a,8b,8c)制备(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮。
  • 18. 外消旋高柠檬酸内酯制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200510108100.7
  • 【Application Date】
  • 2005-10-11
  • 【Patent Number】
  • CN100486970C
  • 【Publication Date】
  • 2009-05-13
  • 【Inventors】
  • 蔡启瑞; 陈洪斌; 黄培强; 周朝晖
  • 【Abstract】
  • 外消旋高柠檬酸内酯制备方法,涉及一种高柠檬酸内酯,尤其是一种以2-酮戊二酸为 原料,可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2-酮 戊二酸为原料,可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。步骤为:2-酮戊二 酸1在加入酰氯或氯硅烷的一种醇中反应得到化合物2,化合物2在混合溶剂中在金属铟调 节下与烯丙基溴反应得到化合物3,化合物3在混合溶剂中,与水合三氯化钌-高碘酸钠体 系反应,后在加入酰氯或氯硅烷的醇中反应,柱层析后得到化合物4和5,化合物4或5在 一种酸中回流得到高柠檬酸内酯6。原料廉价易得,产率高,合成路线最短,制备工艺简单, 采用常用试剂。
  • 19. 外消旋高柠檬酸内酯制备方法
  • 【Application Number】
  • CN200610122344.5
  • 【Application Date】
  • 2006-09-25
  • 【Patent Number】
  • CN100402513C
  • 【Publication Date】
  • 2008-07-16
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 陈玲艳; 张洪奎
  • 【Abstract】
  • 外消旋高柠檬酸内酯制备方法,涉及一种高柠檬酸内酯,尤其是一种以2-氧代戊二酸酯为原料,可简洁地、规模化制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。提供一种以廉价、易得的2-氧代戊二酸酯为原料,可简洁地、规模化地制备外消旋高柠檬酸内酯的方法。其步骤为将化合物1在溶剂中在一种酯与一种碱形成的负离子中反应,经萃取、浓缩、柱层析纯化,得到化合物2,碱是正丁基锂和六甲基二硅胺烷形成的六甲基二硅胺基锂或正丁基锂和二异丙胺形成的二异丙胺基锂;酯是乙酸乙酯、乙酸甲酯或乙酸叔丁酯。化合物2在一种酸中回流,得到高柠檬酸内酯3,酸为甲酸、乙酸和三氟乙酸中的至少一种。
  • 20. 一种高对映体纯天然产物地棘蛙奎酰胺的全合成方法
  • 【Application Number】
  • CN200610000178.1
  • 【Application Date】
  • 2006-01-06
  • 【Patent Number】
  • CN100358894C
  • 【Publication Date】
  • 2008-01-02
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 郭正清; 阮源萍
  • 【Abstract】
  • 一种高对映体纯天然产物地棘蛙奎酰胺的全合成方法,涉及一种高对映体纯天然产物,特别是涉及一种具有光学活性高对映体纯天然产物负旋光地棘蛙奎酰胺全合成方法。提供一种以廉价、易得的天然化合物L-谷氨酸为原料,快速、简便并且高立体选择性合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。以廉价、易得的天然化合物L-谷氨酸为原料,以快速、简便并且高立体选择性的方法合成对映体纯的负旋光地棘蛙奎酰胺。各步反应产率较高,所用试剂均为常见试剂。
  • 21. 一种合成常山碱与RU-19110中间体的方法
  • 【Application Number】
  • CN200410045471.0
  • 【Application Date】
  • 2004-05-21
  • 【Patent Number】
  • CN1263753C
  • 【Publication Date】
  • 2006-07-12
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 魏邦国
  • 【Abstract】
  • 一种合成常山碱与RU-19110中间体的方法,涉及一种合成常山碱与RU-19110中间体(2R,3S)-1-苄氧基羧基-2-烯丙基-3-烷氧基哌啶的方法。其步骤为化合物4在一种卤代烃或醚类溶剂中与保护剂反应后得化合物5;在一种卤代烃或醚类溶剂中与烯丙基镁试剂反应后得化合物6;在一种卤代烃溶剂中与一种路易斯酸和一种硅烷反应后得化合物7;在一种腈和水的混合溶剂中与硝酸铈铵反应后得化合物8;在一种醚类溶剂中与氢化锂铝反应得保护的(2R,3S)-9;在一种卤代烃或醚类溶剂中与间氯过氧苯甲酸反应后得化合物10。以廉价易得的酰亚胺4为原料,高产率、高选择性地合成了化合物(2R,3S)-9,并从(2R,3S)-9出发合成常山碱和RU-19110,步骤简单,产率高,所用试剂廉价易得,路线短,总收率高。
  • 22. 一种合成高对映体纯松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇酯的方法
  • 【Application Number】
  • CN03145033.4
  • 【Application Date】
  • 2003-06-18
  • 【Patent Number】
  • CN1233608C
  • 【Publication Date】
  • 2005-12-28
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 蓝洪桥; 郑啸
  • 【Abstract】
  • 合成高对映体纯松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇酯的方法。以廉价易得的具有高对映体纯度的天然(S)-苹果酸为原料,高立体选择性合成松叶蜂信息素的一系列重要中间体化合物(S)-1,3-丁二醇4,(2S,3S)-2-甲基-1,3-丁二醇12,(S)-3-甲基-十一醇8和(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇15。(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇15经酰化得松叶蜂性信息素(2S,3S,7S)-3,7-二甲基-2-十五醇羧酸酯16和17。所合成的光学活性松叶蜂性信息素具有高对映体纯度,步骤最短,大多数步骤产率较高,采用常用试剂。
  • 23. 一种合成苄氧胺盐酸盐的方法
  • 【Application Number】
  • CN03157827.6
  • 【Application Date】
  • 2003-08-25
  • 【Patent Number】
  • CN1223581C
  • 【Publication Date】
  • 2005-10-19
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 黄慧英
  • 【Abstract】
  • 涉及一种重要药物和有机合成中间体-苄氧胺盐酸盐的合成方法,从羟胺盐酸盐出发,定量反应得到丙酮肟,然后在钠氢作用下氧上苄基化,最后控制温度在浓盐酸作用下去保护几乎定量的得到苄氧胺盐酸盐。该合成线路中间体分子量增加不多,且每步反应产率高,整条路线原子经济性好。反应底物和试剂为常规试剂,价廉、易得,成本低。且工艺流程和反应操作简单,条件温和,几乎没有什么复杂的副产物,整个过程都可以不经柱层析分离,直到最后一步重结晶得到产物,可以用于大量苄氧羟胺盐酸盐的合成,具有很好的应用前景。
  • 24. 一种合成高对映体纯(2S,3S)-1-叔丁氧基羰基-3-羟基-2-苯基哌啶的方法
  • 【Application Number】
  • CN02143833.1
  • 【Application Date】
  • 2002-09-28
  • 【Patent Number】
  • CN1189458C
  • 【Publication Date】
  • 2005-02-16
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 刘良先
  • 【Abstract】
  • 涉及一种杂环化合物,尤其是含六节环,不与其它环稠合,带一个氮原子作为唯一的环杂原子的杂环化合物的合成方法。以价廉、易得到的天然化合物L-谷氨酸为原料,高对映选择性地合成了化合物9,从而制得了合成L-733060的重要中间体化合物(2S,3S)-2,化合物(2S,3S)-2再经已知的方法便可制得P物质拮抗剂L-733060。合成路线中各步操作分离简单,所用试剂均为常见试剂,各步产率较高。合成的化合物(2S,3S)-2制备得L-733060的光学纯度可高达97%ee。
  • 25. 对映体纯3-氨基-1, 2-二取代吡咯烷的立体选择性合成方法
  • 【Application Number】
  • CN96108336.0
  • 【Application Date】
  • 1996-06-25
  • 【Patent Number】
  • CN1051764C
  • 【Publication Date】
  • 2000-04-26
  • 【Inventors】
  • 黄培强
  • 【Abstract】
  • 本发明涉及一种杂环化合物,含五节环,不与其它环稠合,带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R,3R)-3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体,本发明以(S)-苹果酸为原料出发进行反式-(4S,5R)-1,5-二烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮衍生物的不对称合成,其立体选择性为4∶1,进而合成对映体纯的顺式-(2R,3R)-3-氨基-1,2-二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得,目标产物产率高,且合成成本低。
  • 26. 一种立体选择性合成对映体纯3-氨基-1, 2-二取代吡咯烷的方法
  • 【Application Number】
  • CN96108337.9
  • 【Application Date】
  • 1996-06-25
  • 【Patent Number】
  • CN1051765C
  • 【Publication Date】
  • 2000-04-26
  • 【Inventors】
  • 黄培强; 王世立; 郑洪
  • 【Abstract】
  • 本发明涉及一种杂环化合物,含五节环,不与其它环稠合,带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R,3R)-3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体,本发明以(S)-苹果酸为原料出发,高立体选择性(〉95∶5)地合成反式-(4S,5R)-1,5-二烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮,进而合成对映体纯的顺式-(2R,3R)-3-氨基-1,2-二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得,目标产物产率高,且合成成本低。
  • 27. 手性胺膦金属配合物及其制备方法和在不对称催化氢化的应用
  • 【Application Number】
  • CN97112606.2
  • 【Application Date】
  • 1997-06-02
  • 【Patent Number】
  • CN1047597C
  • 【Publication Date】
  • 1999-12-22
  • 【Inventors】
  • 高景星; 许翩翩; 黄培强; 万惠霖; 蔡启瑞
  • 【Abstract】
  • 本发明涉及一种母体结构含二个氮原子、二个膦原子和一个中心金属离子的金属配合物及在不对称催化氢化的应用。本发明以光学活性的(R)或(R,R),(S)或(S,S)二胺出发,合成了双膦-双胺光学活性手性配合物,并以这些配合物为手性催化剂进行芳香酮的不对称还原,反应可在20~30℃、1大气压下进行,产物光学活性芳香醇化学收率达92%,光学收率达91%。且可定向提供生成左旋或右旋芳香酮,因此可用于合成各种具芳基胺醇类结构的手性药物的重要中间体。

Books & Chapters (8)

  • 1. pp.51-94//Asymmetric Synthesis of Five-Membered Ring Heterocycles.(专著).Wiley-VCH , 2009
  • 2. 全合成中的经典.(专著).导读版.科学出版社, 2009
  • 5. pp.197-222//New Methods for the Asymmetric Synthesis of Nitrogen Heterocycle:Recent Advances on the Asymmetric Synthesis of Bioactive 2-Pyrrolidinone-related Compounds Starting from Enantiomeric Malic Acid.(专著).Kerala:Research Signpost, 2005
  • 8. pp.57-79 现代有机合成化学//21世纪有机化学发展战略.(专著).化学工业出版社, 2002